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硅氮雜環(huán)是一類結(jié)構(gòu)新穎的雜環(huán)。由于其結(jié)構(gòu)中同時含有藥物分子中最重要的元素之一“氮”，以及作為碳原子生物電子等排體的“硅”，因而近年來在含硅藥物的研發(fā)中正受到越來越多的關(guān)注（圖-1）。目前，硅氮雜環(huán)的合成策略主要采用鏈狀分子的環(huán)化反應。該策略常常存在反應條件苛刻、官能團兼容性差、產(chǎn)物環(huán)骨架單一和難以用于復雜分子的后期結(jié)構(gòu)修飾等問題，所以非常有必要發(fā)展新的硅氮雜環(huán)的構(gòu)建策略。

圖-1. 含有硅氮雜環(huán)的生物活性分子

圖-2. 3-硅-氮雜環(huán)丁烷前體試劑及其擴環(huán)構(gòu)建硅氮雜環(huán)

  作為一種結(jié)構(gòu)獨特的小環(huán)有機硅物種，3-硅-氮雜環(huán)丁烷有望通過擴環(huán)的方式從而實現(xiàn)構(gòu)建硅雜氮環(huán)的一種新策略。但是，由于該物種極易水解，因而難以制備，相應的研究至今仍是一個有待探索的領(lǐng)域。近期，四川大學華西藥學院宋振雷教授課題組針對3-硅-氮雜環(huán)丁烷可及性差的問題，開發(fā)了一種新穎的前體試劑（TsHNCH₂Si(Me)₂CH₂Cl）（圖-2）。該試劑是一種性質(zhì)穩(wěn)定的白色固體，只需2步且可至少5克級規(guī)模的制備。該試劑在堿的作用下可以原位生成3-硅-氮雜環(huán)丁烷，其隨后可以在鈀催化下與端炔發(fā)生擴環(huán)反應構(gòu)建3-硅雜四氫吡啶化合物，從而實現(xiàn)了該物種在有機合成化學中的首次應用。該工作揭示了3-硅-氮雜環(huán)丁烷，這一高活性有機硅物種，不僅能夠方便制備，而且可以進行有效的化學轉(zhuǎn)化，為其進一步的性質(zhì)和應用研究提供了重要的思路。

成果發(fā)表在J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 11141-11151上。研究得到國家自然科學基金創(chuàng)新群體、優(yōu)青及重大新藥創(chuàng)制專項的資助。工作由四川大學華西藥學院博士生王萬書等共同完成。四川大學華西藥學院王乾韜副教授課題組完成了該工作理論計算部分的研究。

參考資料：https://pharmacy.scu.edu.cn/info/1033/4109.htm