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圖1. 新型非環(huán)核苷的設(shè)計(jì)、合成及體內(nèi)外抗腫瘤活性評(píng)價(jià)

核苷類藥物在抗病毒、抗腫瘤方面具有不可替代的地位，而非環(huán)核苷類藥物是其中一種重要類型，越來(lái)越多的證據(jù)顯示病毒性疾病與腫瘤的發(fā)生有密切關(guān)系。目前雖有多種非環(huán)核苷類藥物被FDA批準(zhǔn)上市，但關(guān)于非環(huán)核苷在抗腫瘤活性方面的系統(tǒng)性構(gòu)效關(guān)系研究報(bào)道較少。基于前期在核苷的選擇性結(jié)構(gòu)修飾方面的研究基礎(chǔ)，郭海明課題組與復(fù)旦大學(xué)王洋課題組合作，設(shè)計(jì)合成了系列新型非環(huán)核苷，并對(duì)其體內(nèi)體外抗腫瘤活性進(jìn)行了研究，總結(jié)了構(gòu)效關(guān)系，發(fā)現(xiàn)了活性較好的抗腫瘤先導(dǎo)化合物。

《Journal of Medicinal Chemistry》（簡(jiǎn)稱JMC）是藥物化學(xué)領(lǐng)域的國(guó)際著名頂級(jí)期刊之一，由美國(guó)化學(xué)會(huì)創(chuàng)辦，在業(yè)界享有極高的聲譽(yù)。目前影響因子為6.205。該研究工作得到了國(guó)家自然科學(xué)基金委、2020年中央引導(dǎo)地方科技發(fā)展專項(xiàng)資金和“111”計(jì)劃的資助。

論文網(wǎng)址鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c01717

參考資料

[1] 我院在非環(huán)核苷抗腫瘤藥物研究方面取得重要進(jìn)展https://www.htu.edu.cn/hxxy/2021/0301/c3622a189077/page.htm