【技術(shù)供應(yīng)】項(xiàng)目名稱(chēng)：埃索美拉唑鎂鹽三水合物 

一、市場(chǎng)前景 

       埃索美拉唑是奧美拉唑的S-旋光異構(gòu)體, 是全球首個(gè)異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑(PPI), 通過(guò)特異性抑制胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵減少胃酸分泌。經(jīng)大量臨床實(shí)驗(yàn)和藥物研究證實(shí)：其維持胃內(nèi)pH>4的時(shí)間更長(zhǎng), 抑酸效率更高, 療效優(yōu)于前兩代PPI，個(gè)體差異小。作為新一代PPI, 現(xiàn)已廣泛應(yīng)用于臨床治療諸多酸相關(guān)疾病。 埃索美拉唑是全球第一個(gè)采用氧化合成技術(shù)生產(chǎn)的質(zhì)子泵抑制劑，此項(xiàng)技術(shù)曾獲諾貝爾獎(jiǎng)；同時(shí)是全球增長(zhǎng)速度最快的質(zhì)子泵抑制劑產(chǎn)品。 2013 年、2014 年和2015 年埃索美拉唑原料藥全球需求量分別為198.51 噸、218.88噸和241.02 噸，2014 年和2015 年的增長(zhǎng)率分別為10.26%和10.11%，預(yù)計(jì)未來(lái)埃索美拉唑原料藥全球市場(chǎng)需求量將繼續(xù)保持較快增長(zhǎng)。（數(shù)據(jù)來(lái)源：IMSHealth） 

二、項(xiàng)目背景 

       手性亞砜是重要的手性中間體和手性藥物，如在腸潰瘍以及反流性食管炎等的藥物例如奧美拉唑，蘭索拉唑，雷貝拉唑等均含有亞砜活性基團(tuán)，目前主流方法是利用一些過(guò)渡金屬催化劑如鈦、釩來(lái)進(jìn)行催化硫醚底物進(jìn)行不對(duì)稱(chēng)氧化，而此類(lèi)化學(xué)法往往存在過(guò)度氧化，副產(chǎn)物多，以及溶劑量大等不足。 而酶催化硫醚的不對(duì)稱(chēng)氧化技術(shù)可直接形成手性中心，是合成手性亞砜類(lèi)最直接的技術(shù)手段，另外酶催化技術(shù)，還具有選擇性高、副產(chǎn)物少、環(huán)境污染少等特點(diǎn)。 

三、技術(shù)優(yōu)勢(shì) 

       埃索美拉唑酶法圖示 工藝大概流程： 酶的制備（高密度發(fā)酵技術(shù)）——酶催化底物硫醚合成埃索美拉唑——埃索美拉唑鎂鹽——埃索美拉唑鎂鹽三水合物——精制 預(yù)估成本與收率： 底物奧美硫醚經(jīng)過(guò)幾次咨詢可按照250元/KG作為核算，酶法埃索美拉唑鎂鹽三水合物物料成本為460元/KG。其中，酶催化步驟收率90%，成鹽步驟收率70%（有待提高） 

四、產(chǎn)品質(zhì)量： 液相檢測(cè)純度達(dá)到99%以上，ee值99.8%。 目前實(shí)驗(yàn)室已經(jīng)做百克級(jí)產(chǎn)品，可提供樣品檢測(cè)。

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