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沃諾拉贊中間體3001

CAS號(hào)	103418-03-7
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貨號(hào)	14743550273965	貨期	需咨詢
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產(chǎn)品詳情

詳細(xì)信息(中文)：
中文名稱：沃諾拉贊中間體3001 中文同義詞：4-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲腈英文名稱：4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE 英文同義詞：4-(2-FLUOROPHENYL)-1H-PYRROLE-3-CARBONITRILE CAS 號(hào)：103418-03-7 分子式：C11H7FN2 分子量：186.1850832 EINECS號(hào)：相關(guān)類別：醫(yī)藥中間體性狀：純度：98% 規(guī) 格：1g，10g，100g 備注：醫(yī)藥中間體，用于合成TAK-438的原材料富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸藥物。【注冊(cè)分類】化藥3.1類【適應(yīng)癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。 2014年2月28日武田制藥向日本勞動(dòng)衛(wèi)生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請(qǐng)（NDA），此次新藥申請(qǐng)的提交是基于III期臨床試驗(yàn)的良好數(shù)據(jù)。武田制藥在日本已開(kāi)展了數(shù)個(gè)III期臨床試驗(yàn)，旨在調(diào)查T(mén)AK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門(mén)螺桿菌根除適應(yīng)證的療效。在臨床試驗(yàn)中，相比目前當(dāng)?shù)赖馁|(zhì)子泵抑制劑（PPIs），由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在 CYP2C19 代謝，所以在臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出較好的療效：治療胃潰瘍 / 十二指腸潰瘍、反流性食管炎、根除幽門(mén)螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑，同時(shí)具有良好的耐受性和安全性。 2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）在日本獲批上市（商品名為 Takecab），用于酸相關(guān)疾病的治療。與傳統(tǒng)的不可逆質(zhì)子泵抑制劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富馬酸沃諾拉贊（Takecab）具有以下優(yōu)點(diǎn)： ①起效迅速，第1天給藥就會(huì)達(dá)到最大的抑酸效果； ②口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式； ③對(duì)夜間酸突破現(xiàn)象有一定的改善做用。沃諾拉贊無(wú)疑是一款吸金的抗胃酸藥物，然而，由于 P-CAB 類藥物曾有企業(yè)研發(fā)失敗以及市場(chǎng)上 PPIs 的激烈競(jìng)爭(zhēng)，也有人不看好這款藥物。即使這樣，國(guó)內(nèi)企業(yè)仍然在第一時(shí)間搶仿申報(bào)了沃諾拉贊。

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物理化學(xué)性質(zhì)
英文名	4-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carbonitrile
中文名	---
CAS號(hào)	103418-03-7	溶解性	---
分子量	186.18500	熔點(diǎn)	---
密度	---	沸點(diǎn)	---